Você usa Mounjaro?

Um recente estudo avaliou os efeitos de tirzepatida (agonista dual dos receptores GLP-1 e GIP) e dos agonistas seletivos do receptor GLP-1 (GLP-1 RAs) na farmacocinética dos contraceptivos orais hormonais, especialmente sobre absorção e eficácia contraceptiva.

 Fundamento

• GLP-1 e GIP são hormônios intestinais que regulam glicose e apetite.
• A tirzepatida, aprovada em 2022, tem efeito mais potente de retardo no esvaziamento gástrico (EG) do que os GLP-1 RAs isolados.
• O esvaziamento gástrico mais lento pode afetar a absorção de medicamentos orais, incluindo anticoncepcionais.

 Métodos

• Revisão sistemática de 6 ensaios clínicos com GLP-1 RAs (semaglutida, liraglutida, dulaglutida, exenatida, tirzepatida).
• Avaliação de três parâmetros farmacocinéticos:
  • AUC (área sob a curva)
  • Cmax (concentração plasmática máxima)
  • Tmax (tempo até Cmax)

 Principais Resultados

 Tirzepatida (5 mg SC, dose única):

• Redução de AUC: 20% (etinilestradiol), 21% (norgestimato)
• Redução de Cmax: 59% (EE), 66% (NGM)
• Atraso em Tmax: 2,5–4,5 horas
• Efeito clinicamente relevante. Justifica uso de método contraceptivo adicional por 4 semanas após início ou aumento de dose.

 Outros GLP-1 RAs:

Fármaco	Efeito na AUC	Efeito na Cmax	Efeito na Tmax	Relevância clínica
Dulaglutida	Nenhum	-13 a -26%	Atraso de 1h	Não significativa
Liraglutida	Nenhum	-12% (EE)	Atraso de 1,5h	Não significativa
Exenatida	Nenhum	-45% (EE)	Atraso de 3–3,5h	Potencial, mas não afetou eficácia
Semaglutida	Sem alteração	Nenhum	Nenhum	Sem impacto clínico

 Discussão

• O maior impacto da tirzepatida se deve à combinação de:
  • Ação dual (GLP-1 + GIP)
  • Escalonamento rápido de dose
  • Atraso mais significativo no esvaziamento gástrico, especialmente após a 1ª dose.
• Embora a tirzepatida também sofra taquifilaxia (perda de efeito no EG com uso contínuo), o impacto permanece relevante durante aumentos de dose.

 Conclusões

“ A tirzepatida, ao contrário dos outros GLP-1 RAs, afeta significativamente a absorção de contraceptivos orais.
Isso justifica a recomendação do fabricante de usar método contraceptivo adicional por 4 semanas após início ou ajuste de dose.
Há necessidade de educação médica e pesquisas adicionais sobre a interação entre tirzepatida e medicamentos orais.” – Comenta o Dr. Daniel Benitti, cirurgião vascular médico especialista em Lipedema que atende em São Paulo, Campinas e a distância (online).

 Implicações Práticas

• Profissionais de saúde devem estar cientes dessa interação ao prescrever tirzepatida em mulheres que usam anticoncepcional oral.
• Recomenda-se aconselhamento sobre método contraceptivo de apoio.
• Estudos futuros devem investigar o impacto da tirzepatida a longo prazo e em diferentes populações.

Para consulta e agendamento com o Dr. Daniel Benitti em Campinas, ligue para (19) 3233-4123 ou (19) 3233-7911.

Para consultas com o Dr. Daniel Benitti em São Paulo, ligue para (11) 3081-6851.

Caso prefira, entre em contato diretamente com ele via e-mail: